川观新闻记者 昙昊 行晓艺

3月16日上午9点半,记者在成都纽瑞特医疗科技股份有限公司(以下简称“纽瑞特”)见到赵小生时,他已经“泡”在实验室2小时了。“钇[90Y]炭微球注射液主要针对肝癌、胰腺癌,已进入临床试验阶段。现在我们就是提供一些给药技术支持、给药方式的优化等。”

赵小生正在指导团队成员做实验。昙昊 摄

赵小生是公司天然核素及药物部总监。这位“90后”,主要负责钇[90Y]炭微球注射液的设计和药学研究。

聊起自己在研发上的性格,赵小生描述自己是“坚韧型”:不断攻克一个个技术难题,从不轻言放弃。也因为这份坚韧,他带领团队,用近十年时间研发出了一款全球首创的核药产品:钇[90Y]炭微球注射液。

胰腺癌因为凶险、难治,常被称为“癌中之王”。“胰腺藏于腹腔深处,周边围绕着肝、脾、肾等重要器官。这些邻近脏器对射线较敏感,常规外放疗的放射剂量受限,对胰腺癌的治疗效果并不理想。”赵小生说,钇[90Y]炭微球注射液,是以炭微球为载体,负载钇[90Y]同位素的放射性药物,通过超声内镜引导穿刺瘤内注射给药。“它可以精准杀灭肿瘤细胞,又对周围的正常组织伤害非常小。”

“打上一针”的过程很快,但产品的诞生并不简单。

“不仅在中国毫无先例,在世界上也是非常稀缺的放射性微球产品,技术难度非常大。”赵小生说,最具挑战的是两大核心技术:炭微球制备、钇[90Y]负载。

“要实现一个微米级大小的炭微球稳定、规模化制备,当时我们在这方面的研究是一片空白。没有先例,就只有通过‘题海战术’。”赵小生说,通过海量的文献调研和多个思路研究对比后,他提出了一种新思路,又通过了上千次的实验来证明思路的可行性。历时近2年,终于解决了微米级炭微球的规模化制备难题。

“开发一种新的放射性药物不仅需要精确靶向目标分子,还要确保其在体内的安全性和有效性。”赵小生说,核素如果不能稳定地负载在球上,在临床使用的过程当中,就没有办法精准定位在病灶的局部,它就有可能在全身的其他部位分布,会引起一些毒副作用,同时疗效也会受影响。

这就是他面临的第二个技术难题:如何把大剂量的钇[90Y]核素稳定地负载在炭微球上。

“这个技术的攻克时间,会直接影响产品走上生产线的时间。”赵小生说,团队筛选了50种小分子进行了数百次试验,最终找到一个小分子,能够跟钇[90Y]核素形成一个比较稳定的复合物。“我们发现,这个复合物能够比较高效和稳定地负载在炭微球上。攻克这个技术难题,又花了一年左右的时间。不过已经算是超出我们预期了。”

谈起今年的计划,赵小生说,团队要做的就是把钇[90Y]炭微球的药学研究进一步完善好,推进它的工艺验证,为产品的上市申报做好准备。“另外,我也要带领团队的年轻人一起成长,在核药的创新开发方面取得新进展。坚韧,不放弃,是坚持创新的精神所在。”